Rytmonorm*28cps 425mg R.P.Pvc/ CAPSULE

Principio attivo: PROPAFENONE CLORIDRATO
Forma: CAPSULE
Fornitore: ABBOTT SRL *
Conservazione: NESSUNA PARTICOLARE CONDIZIONE DI CONSERVAZIONE
Degrassi: SPECIALITA' MEDICINALI CON PRESCRIZIONE MEDICA
Categoria merceologica: FARMACO ETICO

DENOMINAZIONE
RYTMONORM
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Antiaritmici, classe IC.
PRINCIPI ATTIVI
Propafenone cloridrato.
ECCIPIENTI
Compresse rivestite 150 mg 300 mg: amido pregelificato, copovidone, crospovidone, ipromellosa, macrogol 6000, magnesio stearato, silicone antischiuma emulsione (polidimetilsilossano, poliglicolsteariletere), sodio laurilsolfato, talco, titanio diossido. Capsule rigide a rilascioprolungato 325 mg: ipromellosa, magnesio stearato. Composizione dellacapsula: gelatina, ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro rosso (E 172), sodio laurilsolfato, titanio diossido (E 171). Capsule rigide a rilascio prolungato 425 mg: Ipromellosa, magnesio stearato. Composizione della capsula: gelatina, ossido di ferro rosso (E 172), sodiolaurilsolfato, titanio diossido (E 171). Soluzione iniettabile per uso endovenoso 70 mg/20 ml: acqua per preparazioni iniettabili, glucosio.
INDICAZIONI
Compresse rivestite 150 mg e 300 mg, capsule rigide a rilascio prolungato 325 mg e 425 mg: prevenzione e trattamento di tachicardie e tachiaritmie ventricolari e sopraventricolari, compresa la sindrome di W.P.W., quando associate a sintomi disabilitanti. Soluzione iniettabile peruso endovenoso 70 mg/20 ml: rapido controllo o profilassi a breve termine di tachicardie e tachiaritmie ventricolari e sopraventricolari, compresa la sindrome di W.P.W., quando associate a sintomi disabilitanti.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Insufficienza cardiaca manifesta, shock cardiogeno (ad eccezione di quello provocato da aritmia), grave bradicardia, gravi disturbi preesistenti della conduzione dell'eccitamento a livello senoatriale, atrioventricolare ed intraventricolare, malattia del nodo del seno atriale (sindrome bradicardia-tachicardia), difetti di conduzione atriale, bloccoatrioventricolare di secondo grado o di grado maggiore o blocco di branca o blocco distale in assenza di un pacemaker artificiale, disturbimanifesti del bilancio elettrolitico (e.g. disturbi del metabolismo del potassio), gravi pneumopatie ostruttive, marcata ipotensione, miastenia grave. Generalmente controindicato in gravidanza. Controindicatodurante l'allattamento. Ipersensibilita' al principio attivo, ad altresostanze strettamente collegate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
POSOLOGIA
La posologia dovra' essere come riportato di seguito, a meno di variazioni apportate dal medico. Compresse rivestite 150 mg e 300 mg: per iltrattamento iniziale e quello di mantenimento, la dose giornaliera consigliata e' di 450-600 mg (una compressa da 150 mg tre volte al giorno o una compressa da 300 mg due volte al giorno). Occasionalmente puo'essere necessario un aumento della dose giornaliera fino a 900 mg (una compressa da 300 mg o due compresse da 150 mg tre volte al giorno).Questa dose giornaliera puo' essere superata solamente in casi eccezionali sotto stretto controllo cardiologico. Questi dosaggi si riferiscono a pazienti con peso corporeo di circa 70 kg. Le dosi giornaliere dovranno essere ridotte proporzionalmente per pazienti con peso corporeoinferiore. Per via del loro sapore amaro e per via dell'effetto anestetizzante locale del principio attivo, le compresse devono essere inghiottite intere con un sorso di liquido, a stomaco pieno. Compresse rivestite 150 mg e 300 mg: e' indicato per la terapia orale di mantenimento e per la prevenzione di recidive. Capsule rigide a rilascio prolungato 325 mg e 425 mg: per il trattamento iniziale e quello di mantenimento, la dose giornaliera consigliata e' di 650 mg (una capsula a rilascio prolungato di 325 mg due volte al giorno). Occasionalmente puo' essere necessario un aumento della dose giornaliera fino a 850 mg (una capsula a rilascio prolungato di 425 mg due volte al giorno). Le capsule devono essere inghiottite intere con un sorso di liquido, a stomacopieno. La dose individuale di mantenimento dovra' essere determinata sotto controllo specialistico cardiologico comprendente ripetute valutazioni elettrocardiografiche e rilievi della pressione arteriosa (fasedi aggiustamento posologico). Se la durata dell'intervallo QRS e' prolungata di oltre il 20% o l'intervallo QT corretto per la frequenza e'prolungato, la dose dovra' essere ridotta o sospesa fino alla normalizzazione del tracciato elettrocardiografico. In pazienti anziani o in pazienti con gravi danni miocardici, cosi' come per altri farmaci antiaritmici, la dose dovra' essere aumentata gradualmente effettuando unospeciale controllo durante la fase iniziale del trattamento. Soluzioneiniettabile per uso endovenoso 70 mg/20 ml: la somministrazione intravenosa in dose singola e' di 1 mg/kg di peso corporeo (corrispondentead una fiala di 20 ml in pazienti di peso corporeo di 70 kg). Spesso l'effetto terapeutico desiderato puo' gia' essere raggiunto con una dose di 0,5 mg/kg di peso corporeo (corrispondenti a 10 ml di soluzione).Il trattamento dovrebbe iniziare con la piu' bassa dose possibile, tenendo il paziente sotto stretto controllo elettrocardiografico e pressorio. L'iniezione intravenosa lenta dovrebbe essere somministrata entro un periodo di 3-5 minuti. Se necessario la dose singola puo' essereaumentata a 2 mg/kg di peso corporeo (corrispondenti a 40 ml di soluzione). L'intervallo tra due iniezioni dovrebbe essere di circa 90-120 minuti. Se l'intervallo QRS risultasse prolungato (di oltre il 20%) o se si osservasse un allungamento dell'intervallo QT corretto per la frequenza, la somministrazione dovrebbe essere sospesa immediatamente. Per infusione di breve durata (1-3 ore) la dose di 0,5-1 mg/min di farmaco da 70 mg/20 ml soluzione iniettabile viene somministrata in soluzione al 5% di glucosio o fruttosio. Per infusione di lunga durata e' generalmente sufficiente una dose giornaliera di 560 mg (corrispondenti a160 ml di soluzione). Insufficienza renale: propafenone cloridrato deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da insufficienza renale. Insufficienza epatica: il dosaggio deve essere adeguato aipazienti affetti da insufficienza epatica.
CONSERVAZIONE
Conservare le compresse e le capsule a temperatura inferiore a 30 gradi C, mentre le fiale devono essere conservate a temperatura compresa tra 15 gradi C e 25 gradi C.
AVVERTENZE
E' essenziale valutare dal punto di vista elettrocardiografico e clinico ogni paziente cui venga somministrato propafenone cloridrato primae durante la terapia allo scopo di determinare se la risposta al propafenone cloridrato sia in grado di sostenere un trattamento continuo. Propafenone cloridrato puo' peggiorare la miastenia grave. Il farmaco in soluzione iniettabile contiene glucosio quindi non e' adatto per i soggetti con sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio. La frequenza e la soglia di sensibilita' dei pace-makers possono subire alterazioni durante la terapia con propafenone. Percio' il funzionamento dei pace-makers dovra' essere opportunamente verificato e modificato diconseguenza. Esiste un potenziale di conversione della fibrillazioneatriale parossistica in flutter atriale con conseguente blocco della conduzione 2:1 o 1:1. Analogamente ad altri farmaci antiaritmici di classe C1, nei pazienti affetti da cardiopatia strutturale significativasi possono piu' facilmente manifestare gravi eventi indesiderati. In caso di pregresso infarto miocardico, l'uso del farmaco deve essere limitato al trattamento delle aritmie ventricolari che mettono in pericolo la vita del paziente. In pazienti che presentano una alterata funzionalita' epatica o renale, puo' verificarsi accumulo di farmaco anche con la somministrazione di dosi terapeutiche del medicinale. Tuttavia,sotto costante controllo elettrocardiografico, questi pazienti possonoessere trattati con il farmaco a dosi ridotte. Somministrare con cautela in pazienti con broncopneumopatia ostruttiva poiche' l'attivita' beta-bloccante del propafenone puo' aumentare le resistenze delle vie respiratorie. Durante infusione continua e' consigliato un monitoraggioaccurato del tracciato elettrocardiografico e del valore della pressione arteriosa.
INTERAZIONI
In caso di impiego contemporaneo di anestetici locali (per esempio durante l'impianto di pace-makers, interventi chirurgici od odontoiatrici) nonche' di altri farmaci che determinano un effetto inibitorio sullafrequenza cardiaca e/o sulla contrattilita' del miocardio (per esempio beta-bloccanti, antidepressivi triciclici) deve essere tenuta in considerazione la possibilita' di un potenziamento degli effetti collaterali del farmaco. Sono stati riscontrati aumenti dei livelli plasmaticidi ciclosporina, teofillina, desipramina, propranololo, metoprololo edigossina a seguito della somministrazione contemporanea di questi farmaci con propafenone. L'uso concomitante con Rifampicina puo' ridurrel'efficacia antiaritmica del propafenone per riduzione della concentrazione plasmatica. Gli anticoagulanti orali possono interagire con propafenone, con conseguente potenziamento dell'effetto anticoagulante. Si raccomanda quindi di controllare accuratamente i parametri della coagulazione di quei pazienti trattati contemporaneamente con anticoagulanti orali e propafenone (ad esempio, fenprocumone, warfarina) poiche'propafenone cloridrato puo' potenziare l'efficacia di tali farmaci; causando un aumento del tempo di protrombina. Farmaci che inibiscono CYP2D6, CYP1A2 e CYP3A4 come chetoconazolo, cimetidina, chinidina, eritromicina e succo di pompelmo possono causare un incremento dei livelli di propafenone. I pazienti con questa interazione dovrebbero essere attentamente monitorati e la dose modificata di conseguenza. La cosomministrazione del Propafenone con farmaci metabolizzati dalla CYP2D6 (comela venlafaxina) possono causare un aumento dei livelli di questi farmaci. Il propafenone e' controindicato in cosomministrazione di 800-1200 mg/die di ritonavir per il potenziale aumento delle concentrazioni plasmatiche. La terapia di combinazione di amiodarone e propafenone puo' avere effetti sulla conduzione e sulla ripolarizzazione cardiaca e condurre ad anomalie potenzialmente proaritmiche. Possono essere richiesti degli aggiustamenti posologici per entrambe i composti sulla basedella risposta terapeutica. L'uso concomitante del propafenone e dellalidocaina non ha evidenziato effetti significativi sulla farmacocinetica. Tuttavia, la cosomministrazione del propafenone e della lidocainain infusione endovenosa ha riportato un aumento del rischio di eventiavversi sul sistema nervoso centrale. Il fenobarbital e' conosciuto come un induttore della CYP3A4. Si richiede un attento monitoraggio della risposta alla terapia con propafenone durante la cosomministrazionecronica con fenobarbital. La somministrazione contemporanea di propafenone cloridrato e fluoxetina nei soggetti con estesa metabolizzazioneincrementa i valori di Cmax e AUC del S propafenone del 39 e 50% e diCmax ed AUC del R propafenone del 71 e 50% rispettivamente. L'uso concomitante con paroxetina puo' provocare un aumento del livello plasmatico di propafenone. Basse dosi di propafenone possono essere sufficienti per provocare la risposta terapeutica desiderata.
EFFETTI INDESIDERATI
Per il propafenone cloridrato sono stati segnalati i seguenti eventi avversi. Potrebbe non essere stata stabilita una relazione di causalita'. In rare occasioni, particolarmente con elevate dosi iniziali, si sono verificati disturbi gastrointestinali come ad esempio anoressia, gonfiore, nausea e vomito, costipazione, secchezza delle fauci, sapore amaro, dolori addominali e sensazione di torpore in bocca, sporadicamente visione confusa e vertigini, molto raramente stanchezza e mal di testa, dolori al petto, astenia, irrequietezza, incubi, disturbi del sonno, disturbi psichici quali stati ansiosi, confusione, sincope, convulsioni e sintomi extrapiramidali (atassia), parestesia, vertigine, reazioni allergiche. Occasionalmente sono state osservate reazioni allergiche cutanee, come arrossamento, prurito, esantema od orticaria, sindrome Lupus-simile, rash cutanei. Tali reazioni regrediscono completamente interrompendo la somministrazione del farmaco. In pazienti anziani e' stata occasionalmente osservata ipotensione posturale (disturbi circolatori) ed ortostatica. Questi sintomi regrediscono dopo riduzione delle dosi somministrate o dopo interruzione della somministrazione delfarmaco. In rari casi possono comparire bradicardia o blocchi SA, AV oIV; in caso di blocchi IV l'antidoto e' l'elettroterapia; in caso digrave danno miocardico, il farmaco puo' avere un effetto maggiore di quello desiderato sull'impulso della conduzione dell'eccitazione nel sistema di His-Purkinje o sulla contrattilita' miocardica. Una insufficienza cardiaca puo' essere esacerbata. Come con altri farmaci antiaritmici non puo' essere escluso il rischio di insorgenza di tachicardia ventricolare o, in rari casi, di fibrillazioni ventricolari. In alcuni casi una diminuzione della potenza sessuale e della conta spermatica sono state osservate dopo somministrazione di alte dosi di propafenone.Questo fenomeno e' reversibile quando il trattamento viene sospeso. Dal momento che il trattamento con il farmaco puo' essere vitale per ilpaziente, la somministrazione del farmaco non deve essere sospesa perl'eventuale comparsa di questi ultimi effetti indesiderati senza consultare il medico. Molto raramente e' stata osservata una diminuzione completamente reversibile dei leucociti, dei granulociti e delle piastrine. Sono stati osservati casi isolati di agranulocitosi. In pazienti con asma bronchiale o anamnesi di broncospasmo il farmaco pou' indurrela esacerbazione del fenomeno. Sono stati riportati inoltre casi di anomalie epatiche, tra cui danno epatocellulare, ittero, colestasi ed epatite ed aumento dei livelli enzimatici nel fegato. Le reazioni indesiderate che si sono verificate in oltre l'1% degli 885 pazienti che hanno assunto propafenone cloridrato a rilascio prolungato sono riportatedi seguito. >>Alterazioni del sistema nervoso. Frequente: disgeusia (alterazione del gusto), stordimento (escluso vertigini), emicrania. >>Alterazioni cardiache. Frequente: blocco atrioventricolare di primo grado, palpitazioni, disturbi della conduzione, bradicardia sinusale, bradicardia. >>Alterazioni respiratorie, toraciche e mediastinali. Frequente: dispnea. >>Alterazioni gastrointestinali. Frequente: costipazione, nausea, dolore addominale. >>Disturbi generali e condizioni al sitodi somministrazione. Frequente: affaticamento, debolezza. >>Parametridi laboratorio. Frequente: aumento dell'alaninaamminotransferasi.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gravidanza: non esistono studi adeguati e ben controllati sulle donnein gravidanza. E' noto che Propafenone cloridrato sia in grado di superare la barriera placentare nell'uomo. La concentrazione del propafenone nel cordone ombellicare risulta essere circa il 30% di quella nel sangue materno. L'assunzione del farmaco durante la gravidanza deve essere effettuata nei casi di riconosciuta ed effettiva necessita', sottodiretto controllo medico. Allattamento al seno: non vi sono studi a riguardo l'escrezione del propafenone nel latte materno. Dati limitatiinducono a ritenere che propafenone possa essere escreto nel latte materno. A motivo dei potenziali gravi effetti indesiderati sul neonato,il medico dovrebbe decidere se fare interrompere l'allattamento o l'impiego del farmaco, considerando l'importanza di quest'ultimo per la madre.