Mirapexin*100cpr 1,1mg COMPRESSE

Principio attivo: PRAMIPEXOLO
Forma: COMPRESSE
Fornitore: BOEHRINGER INGELHEIM IT.SPA *
Conservazione: NON SUPERIORE A +30, CONSERVARE IL PRODOTTO NELLA CONFEZIONEORIGINALE
Degrassi: SPECIALITA' MEDICINALI CON PRESCRIZIONE MEDICA
Categoria merceologica: FARMACO ETICO

DENOMINAZIONE
MIRAPEXIN 1,1 MG COMPRESSE
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Farmaci anti-Parkinson, agonisti della dopamina.
PRINCIPI ATTIVI
Ogni compressa contiene 1,5 mg di pramipexolo dicloridrato monoidratoequivalenti a 1,1 mg di pramipexolo.
ECCIPIENTI
Mannitolo, amido di mais, silice colloidale anidra, povidone K25, magnesio stearato.
INDICAZIONI
Indicato negli adulti per il trattamento sintomatologico della malattia di Parkinson idiopatica, da solo (senza levodopa) o in associazionecon levodopa, cioe' nel corso della malattia, in fase avanzata quandol'effetto della levodopa svanisce o diventa discontinuo ed insorgono fluttuazioni dell'effetto terapeutico (fluttuazioni di fine dose o "on/off"). Indicato negli adulti per il trattamento sintomatico della Sindrome delle Gambe senza Riposo idiopatica da moderata a grave con dosifino a 0,54 mg di base (0,75 mg di sale).
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
POSOLOGIA
>>Malattia di Parkinson: la dose giornaliera e' somministrata 3 volteal giorno in dosi uguali. Trattamento iniziale: le dosi devono essereaumentati gradualmente iniziando da 0,264 mg di base (0,375 mg di sale) al giorno e poi incrementati ogni 5-7 giorni. Per ciascun paziente e' necessario incrementare gradualmente la dose fino al raggiungimentodel massimo beneficio terapeutico, purche' non compaiano effetti indesiderati gravi. Settimana 1: dose 3 x 0,088 mg di base, dose totale giornaliera 0,264 mg di base, dose 3 x 0,125 mg di sale, dose totale giornaliera 0,375 mg di sale; settimana 2: dose 3 x 0,18 mg di base, dosetotale giornaliera 0,54 mg di base, dose 3 x 0,25 mg di sale, dose totale giornaliera 0,75 mg di sale; settimana 3: dose 3 x 0,35 mg di base, dose totale giornaliera 1,1 mg di base, dose 3 x 0,5 mg di sale, dose totale giornaliera 1,50 mg di sale. Se e' necessario un ulteriore incremento della dose, la dose giornaliera puo' essere aumentata di 0,54mg di base (0,75 mg di sale) ad intervalli settimanali fino ad una dose massima di 3,3 mg di base (4,5 mg di sale) al giorno. Comunque, sirende noto che a dosi superiori a 1,5 mg/die (di sale) i casi di sonnolenza sono piu' frequenti. Trattamento di mantenimento: la dose individuale di pramipexolo per ciascun paziente deve essere compresa tra 0,264 mg di base (0,375 mg di sale) e un massimo di 3,3 mg di base (4,5 mg di sale) al giorno. Negli studi clinici, durante l'incremento delladose, il pramipexolo si e' dimostrato efficace a partire da un dosaggio di 1,1 mg di base (1,5 mg di sale) al giorno. Ulteriori modifiche del dosaggio devono essere effettuate tenendo conto della risposta clinica e dell'incidenza delle reazioni avverse. Negli studi clinici circail 5% dei pazienti sono stati trattati con dosaggi inferiori a 1,1 mgdi base (1,5 mg di sale). Nella malattia di Parkinson in fase avanzatadosi giornaliere superiori a 1,1 mg di base (1,5 mg di sale) possonoessere efficaci in pazienti dove si desidera attuare una riduzione della terapia con levodopa. Si raccomanda di ridurre la dose di levodopasia durante l'incremento del dosaggio del farmaco, sia durante la terapia di mantenimento, in base alla risposta individuale dei pazienti. Interruzione del trattamento: l'interruzione brusca della terapia dopaminergica puo' portare allo sviluppo di una sindrome neurolettica maligna. Pertanto il pramipexolo deve essere diminuito gradualmente in quantita' di 0,54 mg di base (0,75 mg di sale al giorno fino a che la dosegiornaliera si riduce a 0,54 mg di base (0,75 mg di sale). Successivamente la dose deve essere ridotta di 0,264 mg di base (0,375 mg di sale) al giorno. Posologia in pazienti con compromissione renale: l'eliminazione di pramipexolo dipende dalla funzionalita' renale. Si suggerisce il seguente schema posologico per iniziare la terapia: pazienti conclearance della creatinina superiore a 50 ml/min non richiedono una riduzione della dose giornaliera o frequenza della somministrazione. Inpazienti con clearance della creatinina compresa tra 20 e 50 ml/min la dose giornaliera va suddivisa in due somministrazioni, iniziando da0,088 mg di base (0,125 mg di sale) due volte al giorno (0,176 mg di base/0,25 mg di sale al giorno). Non deve essere superata la dose massima giornaliera di 1,57 mg di base (2,25 mg di sale). In pazienti con clearance della creatinina minore di 20 ml/min deve essere somministrato in dose unica giornaliera partendo da 0,088 mg di base (0,125 mg disale) al giorno. Se la funzionalita' renale diminuisce durante la terapia di mantenimento, la dose giornaliera deve essere ridotta della stessa percentuale di diminuzione della clearance della creatinina. La dose giornaliera deve essere somministrata in due volte se la clearancedella creatinina e' compresa tra 20 e 50 ml/min, e in dose unica giornaliera se la clearance della creatinina e' minore di 20 ml/min. Posologia in pazienti con compromissione epatica: la presenza di compromissione epatica non richiede probabilmente alcuna diminuzione della dose,poiche' circa il 90% del principio attivo assorbito e' escreto tramitei reni. Ad ogni modo, non e' nota la potenziale influenza dell'insufficienza epatica sulla farmacocinetica. >>Sindrome delle Gambe senza Riposo: la dose iniziale raccomandata e' di 0,088 mg di base (0,125 mg di sale) assunta una volta al giorno 2-3 ore prima di andare a dormire.Per i pazienti che richiedano un ulteriore sollievo sintomatico, la dose puo' essere aumentata ogni 4-7 giorni fino ad un massimo di 0,54 mg di base (0,75 mg di sale) al giorno. Fase di titolazione 1: dose serale una volta al giorno 0,088 mg di base, dose serale una volta al giorno 0,125 mg di sale; fase di titolazione 2 (se necessario): dose serale una volta al giorno 0,18 mg di base, dose serale una volta al giorno 0,25 mg di sale; fase di titolazione 3 (se necessario): dose seraleuna volta al giorno 0,35 mg di base, dose serale una volta al giorno 0,50 mg di sale; fase di titolazione 4 (se necessario): dose serale unavolta al giorno 0,54 mg di base, dose serale una volta al giorno 0,75mg di sale. La risposta del paziente deve essere valutata dopo 3 mesidi trattamento e deve essere riconsiderata la necessita' di continuare il trattamento. Se il trattamento viene interrotto per piu' di pochigiorni, esso deve essere iniziato nuovamente con la titolazione delladose secondo quanto sopra indicato. Interruzione del trattamento: poiche' la dose giornaliera per il trattamento della Sindrome delle Gambesenza Riposo non supera 0,54 mg di base (0,75 mg di sale) la somministrazione puo' essere sospesa senza graduale riduzione. In uno studio controllato verso placebo della durata di 26 settimane, dopo brusca interruzione del trattamento, e' stato riscontrato un effetto rebound (peggioramento della gravita' dei sintomi RLS in confronto a baseline) nel 10% dei pazienti. Tale effetto e' stato simile per tutte le dosi. Posologia in pazienti con compromissione renale. l'eliminazione di pramipexolo dipende dalla funzionalita' renale. I pazienti con clearance della creatinina superiore a 20 ml/min non richiedono una riduzione della dose giornaliera. L'uso non e' stato studiato in pazienti sottopostiad emodialisi od in pazienti con grave compromissione renale. Posologia in pazienti con compromissione epatica: non e' richiesto aggiustamento posologico in pazienti con insufficienza epatica, poiche' circa il90 % del principio attivo assorbito e' escreto attraverso i reni. Popolazione pediatrica: l'uso non e' raccomandato nei bambini e adolescenti al di sotto di 18 anni a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e efficacia. Modo di somministrazione: le compresse devono essere somministrate per via orale, deglutite con acqua, con o senza cibo.
CONSERVAZIONE
Non conservare a temperatura superiore ai 30.C. Conservare nella confezione originale per tenerlo al riparo dalla luce.
AVVERTENZE
Quando viene prescritto a pazienti con compromissione renale, affettida malattia di Parkinson, si suggerisce una riduzione della dose. Allucinazioni: un noto effetto indesiderato del trattamento con agonisti della dopamina e levodopa e' la comparsa di allucinazioni. I pazienti devono essere informati che possono verificarsi allucinazioni (soprattutto visive). Discinesia: nella malattia di Parkinson in fase avanzata,in associazione con levodopa nel corso della titolazione iniziale sipuo' verificare discinesia. Se cio' avviene la dose di levodopa deve essere diminuita. Esordio improvviso di episodi di sonno e sonnolenza:pramipexolo puo' provocare sonnolenza ed episodi di sonno ad esordio improvviso, particolarmente in pazienti con malattia di Parkinson. In rari casi e' stato riportato sonno ad esordio improvviso durante le attivita' diurne, talvolta senza avviso o segni premonitori. I pazienti in trattamento devono essere informati di questo e avvertiti di prestare cautela durante la guida di autoveicoli o durante l'utilizzo di macchine in funzione. I pazienti che hanno manifestato sonnolenza e/o un episodio di sonno ad esordio improvviso, devono astenersi dalla guida odall'uso di macchinari durante il trattamento. Inoltre, potrebbe essere considerata una riduzione della dose o l'interruzione della terapia. A causa di possibili effetti additivi, occorre raccomandare attenzione quando i pazienti assumono medicinali sedativi o alcool in associazione a pramipexolo. Disturbi del controllo degli impulsi e comportamenti compulsivi: gioco d'azzardo patologico, aumento della libido e ipersessualita' sono stati riportati in pazienti trattati con il farmaco,per la malattia di Parkinson. Inoltre pazienti ed operatori sanitari devono essere consapevoli che possono verificarsi altri sintomi comportamentali di disturbi del controllo degli impulsi e compulsioni come alimentazione incontrollata e shopping compulsivo. Devono essere prese in considerazione riduzione della dose / sospensione graduale. Pazienticon disturbi psicotici devono essere trattati con agonisti dopaminergici solo se i potenziali benefici superano i potenziali rischi. La co-somministrazione di medicinali antipsicotici con il pramipexolo deve essere evitata. Controlli oftalmologici: si raccomandano controlli oftalmologici ad intervalli regolari o qualora si verifichino alterazionidella visione. Gravi malattie cardiovascolari In caso di gravi malattie cardiovascolari e' necessaria particolare attenzione. Si raccomandadi controllare la pressione arteriosa, specialmente all'inizio del trattamento, a causa del generale rischio di ipotensione posturale associata alla terapia dopaminergica. Sindrome maligna da neurolettici: a seguito di interruzione brusca della terapia dopaminergica, sono stati riportati sintomi da sindrome maligna da neurolettici. Peggioramento: il trattamento della Sindrome delle Gambe senza Riposo con medicinali dopaminergici puo' indurne il peggioramento. Il peggioramento comportainsorgenza dei sintomi anticipata alla sera (o perfino al pomeriggio),esacerbazione dei sintomi e diffusione dei sintomi fino a coinvolgerealtre estremita'.
INTERAZIONI
Legame alle proteine plasmatiche: il pramipexolo ha affinita' molto bassa per le proteine plasmatiche (< 20%) e la biotrasformazione osservata nell'uomo e' minima. Quindi sono improbabili interazioni con altrimedicinali che influiscono sul legame alle proteine plasmatiche o sull'eliminazione mediante biotrasformazione. Poiche' gli anticolinergicisono eliminati principalmente per biotrasformazione, la possibilita' di interazione e' limitata, anche se un'interazione con anticolinergicinon e' stata studiata. Non c'e' interazione farmacocinetica con selegilina e levodopa. Inibitori/competitori della eliminazione renale attiva: la cimetidina ha determinato una riduzione nella clearance renaledel pramipexolo del 34% circa, presumibilmente tramite l'inibizione della secrezione da parte del sistema di trasporto cationico dei tubulirenali. Pertanto, i medicinali che inibiscono questo meccanismo di eliminazione renale attiva o che sono eliminati tramite questa via, qualila cimetidina, la amantadina e la mexiletina possono interagire con il pramipexolo determinando una diminuzione della clearance di uno o dientrambi i medicinali. Quando questi medicinali sono somministrati contemporaneamente al farmaco si deve valutare l'opportunita' di una riduzione della dose di pramipexolo. Associazione con levodopa: quando ilmedicinale e' somministrato in associazione con levodopa si raccomanda di ridurre la dose di levodopa e di tenere costante la dose degli altri medicinali antiparkinsoniani durante l'incremento della dose del farmaco. A causa di possibili effetti additivi, occorre raccomandare attenzione quando i pazienti assumono farmaci medicinali o alcool in associazione a pramipexolo. Medicinali antipsicotici: la co- somministrazione di medicinali antipsicotici con il pramipexolo deve essere evitata per esempio se possono essere attesi effetti antagonistici.
EFFETTI INDESIDERATI
Reazioni avverse attese: sogni anomali, amnesia, sintomi comportamentali di disturbi del controllo degli impulsi e compulsioni come alimentazione incontrollata, shopping compulsivo, ipersessualita', gioco d'azzardo patologico, confusione mentale, stipsi, delirio, capogiri, discinesia, dispnea, senso di affaticamento, allucinazioni, cefalea, ipercinesia, iperfagia, ipotensione, insonnia, alterazioni della libido, nausea, paranoia, edema periferico, polmonite, prurito, rash ed altre reazioni di ipersensibilita'; irrequietezza, sonnolenza, episodi di sonnoad esordio improvviso, sincope, disturbi della vista inclusa vista sfuocata e acutezza visiva ridotta, vomito, calo di peso. Frequenza reazioni avverse: molto comune >= 1/10; comune >= 1/100, < 1/10; non comune>= 1/1.000, < 1/100; raro >= 1/10.000, < 1/1.000; molto raro < 1/10.000; non nota. >>Malattia di Parkinson. Infezioni ed infestazioni. Noncomune: polmonite. Disturbi psichiatrici. Comune: sogni anomali, sintomi comportamentali di disturbi del controllo degli impulsi e compulsioni, stato confusionale, allucinazioni, insonnia, irrequietezza; non comune: shopping compulsivo, delirio, ipersessualita', disturbi della libido, paranoia, gioco d'azzardo patologico; non nota: alimentazione incontrollate, iperfagia. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: capogiri, discinesia, sonnolenza; comune: amnesia, cefalea; non comune:ipercinesia, episodi di sonno ad esordio improvviso, sincope. Patologie dell'occhio. Comune: disturbi della vista inclusa vista sfuocata eacutezza visiva ridotta. Patologie vascolari. Molto comune: ipotensione. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: dispnea. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea; comune: stipsi, vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune:ipersensibilita', prurito, rash. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: senso di affaticamento,edema periferico. Esami diagnostici. Comune: calo di peso; non comune:aumento di peso. >>Sindrome delle Gambe senza Riposo. Infezioni ed infestazioni. Non nota: polmonite. Disturbi psichiatrici. Comune: sognianomali, insonnia; non comune: stato confusionale, allucinazioni, disturbi della libido, irrequietezza; non nota: sintomi comportamentali didisturbi del controllo degli impulsi e compulsioni come alimentazioneincontrollata, shopping compulsivo, ipersessualita' e gioco d'azzardopatologico, deliri, iperfagia, paranoia. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiri, cefalea, sonnolenza; non comune: episodi di sonnoad esordio improvviso, sincope; non noto: amnesia, discinesia, ipercinesia. Patologie dell'occhio. Comune: disturbi della vista inclusa vista sfuocata e acutezza visiva ridotta. Patologie vascolari. Non comune: ipotensione. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Noncomune: dispnea. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea; comune: stipsi, vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo.Non comune: ipersensibilita', prurito, rash. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: senso di affaticamento; non comune: edema periferico. Esami diagnostici. Non comune: calo di peso, aumento di peso. Sonnolenza: pramipexolo e' comunemente associato a sonnolenza ed e' stato associato non comunemente a sonnolenza eccessiva diurna e ad episodi di sonno ad esordio improvviso. Alterazioni della libido: pramipexolo puo' essere associato non comunemente ad alterazioni della libido (aumento o diminuzione). Disturbi delcontrollo degli impulsi e comportamenti compulsivi: i pazienti trattati con il farmaco per la malattia di Parkinson, hanno mostrato segni di gioco d'azzardo patologico, aumento della libido e ipersessualita',generalmente reversibili con riduzione della dose o sospensione del trattamento. Possibili fattori di rischio indipendenti per i disturbi del controllo degli impulsi includevano trattamenti dopaminergici e dosipiu' elevate di trattamento dopaminergico, eta' inferiore (<= 65 anni), il non essere sposati e familiarita' riferita dal paziente con il gioco d'azzardo patologico.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Non sono stati studiati nella donna gli effetti sulla gravidanza e l'allattamento. Il pramipexolo non si e' dimostrato teratogeno nel rattoe nel coniglio, ma e' risultato embriotossico nel ratto a dosaggi tossici per la madre. Non utilizzare durante la gravidanza tranne che siachiaramente necessario, cioe' solo se i potenziali benefici giustificano i potenziali rischi per il feto. Poiche' il trattamento con pramipexolo inibisce nell'uomo la secrezione di prolattina, si puo' verificare un'inibizione della lattazione. Nella donna non sono stati effettuati studi sull'escrezione di pramipexolo nel latte materno. Nel ratto laconcentrazione di principio attivo, valutata mediante radiomarcatura,nel latte e' maggiore rispetto a quella ematica. Non essendo disponibili dati clinici, non deve essere somministrato durante l'allattamento. Comunque, se la sua somministrazione e' necessaria, l'allattamento deve essere interrotto. Non sono disponibili dati sulla fertilita' ne'nell'uomo ne' non-clinici.