Lucen*Os Gratxsosp 28bust 10mg SOSPENSIONE OS

Principio attivo: ESOMEPRAZOLO MAGNESIO TRIIDRATO
Forma: SOSPENSIONE OS
Fornitore: MALESCI SPA IST.FARMACOBIOL. *
Conservazione: NESSUNA PARTICOLARE CONDIZIONE DI CONSERVAZIONE
Degrassi: SPECIALITA' MEDICINALI CON PRESCRIZIONE MEDICA
Categoria merceologica: FARMACO ETICO

DENOMINAZIONE
LUCEN 10 MG GRANULATO GASTRORESISTENTE PER SOSPENSIONE ORALE, IN BUSTINA
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Inibitori della pompa acida.
PRINCIPI ATTIVI
Ogni bustina contiene: 10 mg di esomeprazolo (come magnesio triidrato).
ECCIPIENTI
Granuli di esomeprazolo: glicerolo monostearato 40-55, idrossipropil cellulosa, ipromellosa, magnesio stearato, acido metacrilico etile acrilato copolimero (1:1) dispersione al 30%, polisorbato 80, saccarosio sfere (saccarosio e amido di mais), talco, trietil citrato, granuli inerti: acido citrico anidro (per la regolazione del pH), crospovidone, glucosio, idrossipropil cellulosa, ferro ossido giallo (E172), gomma xantana.
INDICAZIONI
Trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) nei bambini da 1 a 11 anni di eta'. Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE),trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva dimostrata endoscopicamente, trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE). Il medicinale puo' essere usato anche nei pazienti che hanno difficolta' a deglutire le compresse gastroresistenti dispersibili del farmaco.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' nota verso l'esomeprazolo, verso i sostituti benzimidazolici o verso qualunque altro componente della formulazione. L'esomeprazolo non deve essere usato in concomitanza con nelfinavir.
POSOLOGIA
Per la dose da 10 mg, svuotare il contenuto di una bustina da 10 mg inun bicchiere contenente 15 ml di acqua. Per la dose da 20 mg, svuotare il contenuto di due bustine da 10 mg in un bicchiere contenente 30 ml di acqua. Non usare acqua gasata. Mescolare il contenuto fino ad ottenere la dispersione del granulato e lasciare addensare per alcuni minuti. Mescolare di nuovo e bere il contenuto entro 30 minuti. I granulinon devono essere masticati o frantumati. Sciacquare il bicchiere con15 ml di acqua per assumere tutti i granuli. >>Bambini da 1 a 11 annidi eta' con peso corporeo > 10 kg. Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE). Trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva dimostrata endoscopicamente. Peso >= 10 - <20 kg: 10 mg una volta al giorno per 8 settimane; peso >= 20 kg: 10 mg o 20 mg una volta al giorno per 8 settimane. Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE): 10 mg una volta al giorno fino ad 8 settimane. Dosi superiori a 1 mg/kg/die non sono state studiate. >>Adulti ed adolescenti dai 12 anni di eta': Per la posologia nei pazienti dai 12 anni di eta' si rimanda al Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto delle compressegastroresistenti. >>Bambini al di sotto di 1 anno di eta' o < 10 kg:non impiegare nei bambini al di sotto dell'anno di vita o nei bambinicon peso < 10 kg in quanto non sono disponibili dati. >>Pazienti con funzionalita' renale ridotta: nei pazienti con ridotta funzionalita' renale non sono necessari adattamenti di dosaggio. In considerazione della limitata esperienza clinica, i pazienti con grave insufficienza renale devono essere trattati con cautela. Pazienti con funzionalita' epatica ridotta Nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderatanon e' richiesto un adattamento della dose. Nei pazienti di eta' >= 12anni con compromissione epatica grave non deve essere superata la dose massima di 20 mg. Nei bambini di 1-11 anni con compromissione epatica grave non deve essere superata la dose massima di 10 mg.
CONSERVAZIONE
Non ci sono istruzioni particolari per la conservazione.
AVVERTENZE
In presenza di qualsiasi sintomo allarmante (per esempio significativaperdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena) e quando si sospetta o e' confermata la presenza di un'ulcera gastrica, la natura maligna dell'ulcera deve essere esclusa in quanto la terapia con Lucen potrebbe alleviare i sintomi e ritardare ladiagnosi. Pazienti trattati per un lungo periodo (in particolare quelli sottoposti a trattamento per piu' di un anno) devono essere controllati regolarmente. Il trattamento a lungo termine e' indicato negli adulti e negli adolescenti (dai 12 anni di eta' in poi). I pazienti in regime terapeutico di trattamento al bisogno devono essere istruiti a contattare il loro medico qualora i sintomi avvertiti dovessero assumere un carattere diverso. Il trattamento al bisogno non e' stato studiato nei bambini e quindi non e' indicato in questo gruppo di pazienti. Nei pazienti che seguono questo regime terapeutico devono essere tenutein considerazione le implicazioni dovute alle fluttuazioni delle concentrazioni plasmatiche dell'esomeprazolo per le interazioni con altrifarmaci. La specialita' medicinale contiene saccarosio e glucosio. Laco-somministrazione di esomeprazolo e atazanavir non e' raccomandata.Se l'associazione di atazanavir con un inibitore di pompa protonica e'inevitabile, si raccomanda uno stretto monitoraggio clinico in associazione ad un aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonavir; la dose di esomeprazolo non deve superare i 20 mg. L'esomeprazolo e' un inibitore del CYP2C19. All'inizio o alla fine del trattamento con esomeprazolo deve essere considerata la potenziale interazionecon farmaci metabolizzati dal CYP2C19. E' stata osservata un'interazione tra clopidogrel e omeprazolo. La rilevanza clinica di questa interazione e' incerta. A titolo precauzionale, deve essere scoraggiato l'uso concomitante di esomeprazolo e clopidogrel.
INTERAZIONI
>>Influenza dell'esomeprazolo sulla farmacocinetica di altri farmaci.Prodotti medicinali con assorbimento dipendente dal pH: la ridotta acidita' intragastrica correlata al trattamento con esomeprazolo puo' aumentare o diminuire l'assorbimento di alcuni farmaci, se il loro meccanismo di assorbimento e' influenzato dall'acidita' gastrica. L'assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo puo' diminuire durante il trattamento con esomeprazolo. Sono state segnalate interazioni tra omeprazoloe alcuni inibitori della proteasi. Un aumento del pH gastrico duranteil trattamento con omeprazolo puo' modificare l'assorbimento degli inibitori della proteasi. Altri possibili meccanismi di interazione avvengono attraverso inibizione del CYP2C19. E' stata segnalata una diminuzione dei livelli sierici di atazanavir e nelfinavir quando somministrati con omeprazolo e pertanto la somministrazione concomitante non e' raccomandata. La somministrazione concomitante di omeprazolo (40 mg/die) con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg nei volontari sani determinauna sostanziale riduzione dell'esposizione ad atazanavir (una diminuzione di circa il 75% dell'AUC, Cmax e Cmin). Un aumento della dose di atazanavir a 400 mg non compensa l'impatto dell'omeprazolo sull'esposizione ad atazanavir. La co-somministrazione di omeprazolo (20mg/die) atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani e' risultata in unadiminuzione di circa il 30% nell'esposizione ad atazanavir rispetto all'esposizione osservata con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg/die senza omeprazolo 20 mg/die. La co-somministrazione di omeprazolo (40 mg/die) ha ridotto l'AUC, la Cmax e la Cmin medi di nelfinavir del 36-39%e l'AUC, la Cmax e la Cmin medi del metabolita farmacologicamente attivo M8 del 75-92%. Sono stati segnalati aumentati livelli sierici (80-100%) di saquinavir (co-somministrato con ritonavir) durante il trattamento concomitante con omeprazolo (40 mg/die). Il trattamento con omeprazolo 20 mg/die non ha avuto effetti sull'esposizione di darunavir (co-somministrato con ritonavir) e amprenavir (co-somministrato con ritonavir). Il trattamento con esomeprazolo 20 mg/die non ha avuto effettisull'esposizione di amprenavir (con e senza co-somministrazione di ritonavir). Il trattamento con omeprazolo 40 mg/die non ha avuto effettisull'esposizione di lopinavir (co-somministrato con ritonavir). La co-somministrazione di esomeprazolo e atazanavir non e' raccomandata e la co-somministrazione di esomeprazolo e nelfinavir e' controindicata acausa degli effetti farmacodinamici e delle proprieta' farmacocinetiche simili di omeprazolo ed esomeprazolo. Farmaci metabolizzati dal CYP2C19: l'esomeprazolo inibisce il suo principale enzima metabolizzante,il CYP2C19. Quando l'esomeprazolo e' associato ad altri farmaci metabolizzati attraverso il CYP2C19, come diazepam, citalopram, imipramina,clomipramina, fenitoina, ecc., le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci potrebbero essere aumentate e potrebbe rendersi necessaria una riduzione delle dosi. Cio' va tenuto in particolare considerazionequando l'esomeprazolo viene prescritto al bisogno. La co-somministrazione di esomeprazolo 30 mg promuove una riduzione del 45% della clearance del diazepam, substrato del CYP2C19. La co-somministrazione di 40 mg di esomeprazolo promuove nei pazienti epilettici un innalzamento deilivelli plasmatici minimi della fenitoina del 13%. Si raccomanda di monitorare le concentrazioni plasmatiche della fenitoina quando si inizia o si sospende il trattamento con esomeprazolo. L'omeprazolo (40 mg/die) aumenta la Cmax e l'AUC t del voriconazolo rispettivamente del 15% e del 41%. La co-somministrazione di 40 mg di esomeprazolo a pazienti in trattamento con warfarin ha evidenziato che i tempi di coagulazione rimanevano entro un intervallo di normalita'. Tuttavia, sono statisegnalati alcuni casi isolati di innalzamento dei valori di INR di rilevanza clinica. Monitorare il paziente all'inizio ed al termine del trattamento concomitante con esomeprazolo durante la terapia con warfarin o altri derivati cumarinici. Nei volontari sani, la co-somministrazione di esomeprazolo 40 mg e cisapride promuove un innalzamento del 32%dell'area sotto la curva concentrazione plasmatica/tempo (AUC) e un prolungamento del 31% dell'emivita di eliminazione (t1/2), ma non un aumento significativo dei picchi di concentrazione plasmatica della cisapride. Il lieve prolungamento dell'intervallo QTc osservato dopo somministrazione della cisapride da sola non e' ulteriormente allungato inseguito all'associazione di cisapride ed esomeprazolo. Esomeprazolo non ha effetti clinici rilevanti sulla farmacocinetica di amoxicillina echinidina. Non sono state evidenziate interazioni farmacocinetiche clinicamente rilevanti negli studi a breve termine in cui e' stata valutata la somministrazione concomitante di esomeprazolo con naprossene ocon rofecoxib. In uno studio clinico cross-over, clopidogrel (dose dicarico 300 mg seguita da 75 mg/die) e' stato somministrato per 5 giorni in monoterapia e con omeprazolo (80 mg somministrati insieme a clopidogrel). L'esposizione al metabolita attivo di clopidogrel e' diminuita del 46% (giorno 1) e del 42% (giorno 5) quando clopidogrel e omeprazolo sono stati co-somministrati. Quando clopidogrel e omeprazolo sonostati co- somministrati si e' avuta una diminuzione del 47% (24 ore) edel 30% (giorno 5) dell'inibizione media dell'aggregazione piastrinica (IPA). In un altro studio e' stato dimostrato che la somministrazione di clopidogrel e omeprazolo in tempi differenti non previene la lorointerazione, che sembra guidata dall'azione inibitrice dell'omeprazolo sul CYP2C19. Sono stati segnalati dati non univoci, provenienti da studi osservazionali e clinici, sulle implicazioni cliniche di questa interazione farmacocinetica/farmacodinamica in termini di eventi cardiovascolari maggiori. >>Influenza di altri farmaci sulla farmacocineticadell'esomeprazolo: esomeprazolo e' metabolizzato attraverso il CYP2C19 e il CYP3A4. Il trattamento concomitante con esomeprazolo e un inibitore del CYP3A4, claritromicina (500 mg b.i.d.) promuove un raddoppiodell'esposizione (AUC) all'esomeprazolo. La somministrazione concomitante di esomeprazolo ed un inibitore combinato del CYP2C19 e del CYP3A4puo' portare ad un'esposizione di esomeprazolo piu' che raddoppiata.Il voriconazolo, inibitore del CYP2C19 e del CYP3A4, innalza l'AUCt dell'omeprazolo del 280%. Un adattamento della dose di esomeprazolo none' regolarmente richiesto in entrambe le sopra menzionate situazioni,tuttavia, deve essere preso in considerazione nei pazienti con compromissione epatica grave e nei casi in cui e' indicato un trattamento a lungo termine. Il trattamento a lungo termine e' indicato negli adultie negli adolescenti (dai 12 anni di eta' in poi).
EFFETTI INDESIDERATI
Frequenza reazioni avverse: molto comune > 1/10; comune >1/100, <1/10;non comune >=1/1000, <1/100; raro >=1/10.000, <1/1000; molto raro < 1/10.000; non nota. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Rare: malessere, aumentata sudorazione. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Rare: broncospasmo. Patologie del sistema emolinfopoietico. Rare: leucopenia, trombocitopenia; molto rare: agranulocitosi, pancitopenia. Patologie del sistema nervoso. Comuni: cefalea; non comuni: capogiri, parestesia, sonnolenza; rare:disturbi del gusto. Disturbi del sistema immunitario. Rare: reazionidi ipersensibilita' quali ad esempio febbre, angioedema e reazione/shock anafilattico. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Noncomuni: dermatite, prurito, eruzione cutanea, orticaria; rare: alopecia, fotosensibilita'; molto rare: eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (TEN). Patologie epatobiliari. Non comuni: innalzamento dei valori degli enzimi epatici; rare: epatiti con o senza ittero; molto rare: insufficienza epatica, encefalopatia nei pazienti con malattia epatica preesistente. Patologie gastrointestinali. Comuni: dolore addominale, costipazione, diarrea, flatulenza, nausea/vomito; non comuni: secchezza della bocca; rare: stomatite, candidosi gastrointestinale. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non comuni: edema periferico; rare: iponatriemia; molto rare: ipomagnesiemia. Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo. Rare: artralgia, mialgia; molto rare: debolezza muscolare. Patologie renali e urinarie. Molto rare: nefrite interstiziale. Disturbipsichiatrici. Non comuni: insonnia; rare: agitazione, confusione, depressione; molto rare: aggressivita', allucinazioni. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Molto rare: ginecomastia. Patologie dell'occhio. Rare: offuscamento della vista. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comuni: vertigini.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
I dati clinici sull'esposizione in gravidanza sono insufficienti. Conl'omeprazolo, miscela racemica, non sono state osservate malformazionio effetti fetotossici negli studi epidemiologici condotti su un vastonumero di donne in gravidanza. Studi condotti negli animali con esomeprazolo non indicano effetti dannosi diretti o indiretti a carico dello sviluppo embriofetale. Studi condotti negli animali con la miscela racemica non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, parto o sviluppo postnatale. La prescrizione del farmaco a donnein gravidanza deve avvenire con cautela. Non e' noto se l'esomeprazolovenga escreto nel latte materno. Non sono stati condotti studi nelledonne che allattano, pertanto Lucen non deve essere usato durante l'allattamento.