Effentora*4cpr Mucosaos 100mcg COMPRESSE ORODISPERSIBILI / COMPRESSE SUBLINGUALI

Principio attivo: FENTANIL CITRATO
Forma: COMPRESSE ORODISPERSIBILI / COMPRESSE SUBLINGUALI
Fornitore: CEPHALON SRL *
Conservazione: CONSERVARE NELLA CONFEZIONE ORIGINALE
Degrassi: SPECIALITA' MEDICINALI CON PRESCRIZIONE MEDICA
Categoria merceologica: FARMACO ETICO

DENOMINAZIONE
EFFENTORA 100 mcg
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Analgesici.
PRINCIPI ATTIVI
Fentanil (come citrato).
ECCIPIENTI
Mannitolo, sodio amido glicolato tipo A, sodio bicarbonato, sodio carbonato anidro, acido citrico anidro, magnesio stearato.
INDICAZIONI
Trattamento delle esacerbazioni transitorie di dolore (Breakthrough Pain - Dolore Episodico Intenso - DEI) negli adulti oncologici, gia' interapia di mantenimento con un oppioide per il dolore cronico da cancro. Per "esacerbazione transitoria di dolore" o "dolore episodico intenso" si intende un'esacerbazione temporanea del dolore che si aggiungea un dolore di base persistente controllato con un altro medicinale. Ipazienti gia' in terapia di mantenimento con un oppioide sono quei pazienti che assumono almeno 60 mg di morfina orale al giorno, almeno 25mcg di fentanil transdermico l'ora, almeno 30 mg di ossicodone al giorno, almeno 8 mg di idromorfone al giorno oppure una dose di un altrooppioide di pari efficacia analgesica per almeno una settimana.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Pazienti senza terapia di mantenimento con oppioidi, poiche' vi e'un aumentato rischio di depressione respiratoria. Depressione respiratoria severa o pneumopatie ostruttive gravi. Trattamento del dolore acuto diverso dal DEI (ad es. dolore postoperatorio, cefalea, emicrania).
POSOLOGIA
Non usare contemporaneamente, per il trattamento del DEI, due differenti formulazioni di fentanil, e ad eliminare, quando si passa a questoprodotto, qualsiasi preparato di fentanil prescritto per il DEI. Il numero di dosaggi delle cpr disponibili per i pazienti in ogni momento deve essere ridotto al minimo, onde evitare confusione e potenziale sovradosaggio. >>Titolazione. Il dosaggio deve essere aggiustato caso percaso fino ad ottenere una dose "ottimale" che offra un'adeguata analgesia e al tempo stesso minimizzi gli effetti indesiderati. Negli studiclinici, non e' stato possibile prevedere la dose ottimale per il DEIin base a quella giornaliera di mantenimento dell'oppioide. I pazienti devono essere monitorati attentamente fino all'individuazione delladose ottimale. >>Titolazione del dosaggio in pazienti che non passanoa questo prodotto dopo avere usato altri medicinali a base di fentanil: la dose iniziale deve essere di 100 mcg, con ulteriori incrementi secondo necessita' in base ai dosaggi disponibili (cpr da 100, 200, 400,600 e 800 mcg). >>Titolazione del dosaggio in pazienti che passano aquesta terapia dopo aver usato altri medicinali a base di fentanil. Acausa dei loro diversi profili di assorbimento, il passaggio da un farmaco all'altro non deve essere fatto secondo un rapporto di 1:1. Se ilpassaggio avviene da un altro preparato orale di fentanil citrato, e'necessaria una titolazione indipendente del dosaggiodel prodotto, poiche' la biodisponibilita' dei due prodotti e' significativamente diversa. Tuttavia, in questi pazienti si puo' considerare l'utilizzo di unadose iniziale superiore a 100 mcg. >>Metodo per la titolazione. Nel corso della ricerca della dose ottimale, se entro 30 minuti dall'iniziodella somministrazione di una singola cpr non si ottiene un'adeguataanalgesia si deve usare una seconda cpr di pari concentrazione. Se iltrattamento di un episodio di DEI richiede piu' di una cpr, per il successivo episodio di DEI si deve considerare un aumento della dose facendo ricorso alla concentrazione immediatamente superiore del medicinale. Durante la ricerca del dosaggio ottimale si possono utilizzare combinazioni diverse di cpr: per trattare un singolo episodio di DEI durante la titolazione del dosaggio si possono utilizzare fino a quattro cpr da 100 mcg o fino a quattro cpr da 200 mcg, secondo il seguente schema. 1) Se la prima cpr da 100 mcg non risulta efficace, il paziente puo' essere istruito a trattare il successivo episodio di DEI con due cpr da 100 mcg. Si raccomanda di collocare una cpr contro ciascuna guancia. Se tale dose viene stabilita essere quella ottimale, il trattamento dei successivi episodi di DEI puo' proseguire con una singola cpr da200 mcg. 2) Se una singola cpr da 200 mcg (oppure due cpr da 100 mcg)non risulta efficace, il paziente puo' essere istruito a trattare ilsuccessivo episodio di DEI con due cpr da 200 mcg (oppure quattro cprda 100 mcg). Si raccomanda di collocare due cpr contro ciascuna guancia. Se tale dose viene stabilita essere quella ottimale, il trattamentodei successivi episodi di DEI puo' proseguire con una singola cpr da400 mcg. Per la titolazione del dosaggio delle cpr da 600 e 800 mcg sidevono utilizzare le cpr da 200 mcg. Dosi superiori a 800 mcg non sono state valutate negli studi clinici. Non utilizzare piu' di due cpr per trattare ogni singolo episodio di DEI, fatta eccezione per la fasedi ricerca della dose ottimale, per la quale si possono utilizzare fino a quattro cpr come descritto sopra. I pazienti devono attendere almeno 4 ore prima di trattare un altro episodio di DEI con il farmaco durante la titolazione. >>Terapia di mantenimento. Una volta stabilita ladose ottimale, i pazienti devono continuare con questo dosaggio utilizzando una singola cpr di quel dato dosaggio. Gli episodi di esacerbazione transitoria del dolore possono variare di intensita' nel tempo eil dosaggio necessario potrebbe quindi aumentare, a causa della progressione della neoplasia di base. In questi casi si puo' usare una seconda cpr dello stesso dosaggio. Nel caso in cui fosse necessaria una seconda cpr piu' volte di seguito, la dose abituale di mantenimento deveessere riaggiustata. I pazienti devono attendere almeno 4 ore prima ditrattare un altro episodio di DEI con il prodotto durante la terapiadi mantenimento. >>Riaggiustamento del dosaggio. La dose di mantenimento deve essere aumentata qualora il paziente richieda piu' di una doseper episodio di DEI, per diversi episodi consecutivi. Per il riaggiustamento del dosaggio si applicano gli stessi principi indicati per latitolazione. Puo' essere necessario rivedere la dose del farmaco oppioide di base se il paziente presenta piu' di quattro episodi di DEI algiorno (24 ore). >>Sospensione della terapia. Se non piu' necessaria sospendere immadiatamente. >>Bambini e negli adolescenti. Non e' raccomandato al di sotto di 18 anni a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e l'efficacia. >>Anziani. Negli studi clinici e' risultato chei pazienti di eta' superiore a 65 anni tendevano a richiedere una doseottimale inferiore a quella necessaria per i soggetti piu' giovani. >>Insufficienza epatica o renale. Somministrare con cautela ai pazienticon insufficienza epatica o renale moderata o severa. >>Pazienti conxerostomia. Si consiglia di bere dell'acqua per umettare il cavo oraleprima della somministrazione. Se tale raccomandazione non determina un'effervescenza appropriata, puo' essere indicata una terapia diversa.>>Modo di somministrazione. La cpr, una volta esposta all'umidita', utilizza una reazione effervescente per rilasciare la sostanza attiva.I pazienti vanno quindi istruiti a non aprire il blister fino al momento della collocazione della cpr nella bocca.
CONSERVAZIONE
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall'umidita'.
AVVERTENZE
Per ridurre al minimo i rischi di effetti indesiderati derivanti daglioppioidi e per l'individuazione della dose ottimale, e' indispensabile che i pazienti siano seguiti attentamente da parte del personale sanitario durante la fase di titolazione del dosaggio. E' importante chela terapia con oppioidi a lunga durata di azione per trattare il dolore persistente del paziente sia stata stabilizzata prima di iniziare laterapia con questo prodotto e che il paziente continui la terapia conoppioidi a lunga durata di azione mentre assume il farmaco. Esiste unrischio di depressione respiratoria clinicamente significativa associato all'uso del fentanil. Si deve osservare particolare attenzione durante la titolazione del dosaggio in pazienti con pneumopatia cronica ostruttiva di grado non severo o in altre condizioni mediche che li predispongono a depressione respiratoria, poiche' anche dosi normalmenteterapeutiche del prodotto possono diminuire ulteriormente la capacita'respiratoria fino al punto di provocare un'insufficienza respiratoria. Somministrare con estrema cautela nei pazienti che possono essere particolarmente suscettibili agli effetti intracranici della ritenzionedi CO2, come quelli che presentano segni di aumentata pressione intracranica o di deterioramento della coscienza. Gli oppioidi possono mascherare il decorso clinico di un paziente con una lesione cranica, e vanno quindi utilizzati soltanto se esiste una esigenza clinica. Il fentanil somministrato per via endovenosa puo' provocare bradicardia. In studi clinici, non vi e' stata alcuna chiara evidenza di bradicardia. Tuttavia, deve essere utilizzato con cautela ai pazienti che gia' presentano bradiaritmie. Inoltre, deve essere somministrato con cautela ai pazienti con insufficienza epatica o renale. L'influenza dell'insufficienza epatica e renale sulla farmacocinetica del medicinale non e' stata valutata, ma, dopo somministrazione endovenosa, la clearance del fentanil e' risultata modificata a causa delle alterazioni della clearance metabolica e delle proteine plasmatiche. Dopo somministrazione, sial'insufficienza renale che quella epatica possono aumentare la biodisponibilita' del fentanil ingerito e diminuire la sua clearance sistemica, che potrebbe tradursi in un incremento e in un prolungamento deglieffetti oppioidi. Di conseguenza, e' necessario osservare particolarecautela durante la fase di titolazione del dosaggio nei pazienti con insufficienza epatica o renale di grado moderato o severo. Particolareattenzione va prestata ai pazienti con ipovolemia e ipotensione. Doposomministrazione ripetuta di oppioidi come il fentanil, si puo' sviluppare una dipendenza fisica e/o psicologica. Tuttavia, la dipendenza iatrogena dopo uso terapeutico di oppioidi e' rara. Questo medicinale contiene 8 mg di sodio per compressa. Cio' va tenuto presente nei pazienti che seguono una dieta povera di sodio.
INTERAZIONI
Il fentanil viene metabolizzato principalmente attraverso il sistema dell'isoenzima del citocromo P450 3A4 (CYP3A4), e pertanto delle interazioni possono verificarsi quando il medicinale viene somministrato contemporaneamente ad agenti che influenzano l'attivita' del CYP3A4. La co-somministrazione di agenti che inducono l'attivita' del CYP3A4 puo'ridurre l'efficacia del farmaco. L'uso concomitante con inibitori delCYP3A4 potenti (ad es. ritonavir, ketoconazolo, itraconazolo, troleandomicina, claritromicina e nelfinavir) o moderati (ad es. amprenavir, aprepitant, diltiazem, eritromicina, fluconazolo, fosamprenavir, succodi pompelmo e verapamil) puo' comportare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di fentanil, con possibili serie reazioni avverse al medicinale, tra cui depressione respiratoria ad esito fatale. I pazientitrattati con il prodotto insieme a inibitori sia potenti che moderatidel CYP3A4 vanno controllati attentamente per un periodo prolungato.L'aumento del dosaggio deve essere effettuato con prudenza. La co-somministrazione di altri medicinali ad azione depressiva per il sistema nervoso centrale, tra cui altri oppioidi, sedativi o ipnotici, anestetici generali, fenotiazine, tranquillanti, rilassanti muscolo-scheletrici, antistaminici ad azione sedativa e alcol puo' determinare effetti depressivi aggiuntivi. Non e' raccomandato per l'uso in pazienti che abbiano assunto inibitori delle monoaminossidasi (MAO) nei 14 giorni precedenti, in quanto con gli analgesici oppioidi e' stato segnalato un potenziamento forte e imprevedibile da parte degli inibitori delle MAO.Il concomitante uso di agonisti/antagonisti parziali degli oppiodi (ad es. buprenorfina, nalbufina, pentazocina) e' sconsigliato. Essi hanno alta affinita' per i recettori degli oppioidi e attivita' intrinsecarelativamente bassa, e pertanto antagonizzano parzialmente l'effettoanalgesico del fentanil e possono indurre sintomi di astinenza nei pazienti con dipendenza dagli oppioidi.
EFFETTI INDESIDERATI
Ci si puo' aspettare che compaiano gli effetti indesiderati tipici deifarmaci oppioidi. Spesso tali effetti scompaiono o diminuiscono di intensita' con l'uso continuato del medicinale, una volta individuata ladose ottimale per il paziente. Tuttavia, le reazioni avverse piu' gravi consistono in depressione respiratoria (che puo' tradursi in apneao arresto respiratorio), depressione circolatoria, ipotensione e shock, e pertanto tutti i pazienti devono essere controllati attentamente per tali effetti. Gli studi clinici sono stati disegnati in modo da valutarne la sicurezza e l'efficacia nel trattamento del DEI, e tutti i pazienti assumevano contemporaneamente, per il controllo del dolore cronico, altri farmaci oppioidi come morfina a rilascio prolungato o fentanil transdermico. Non e' quindi possibile separare in maniera definitiva gli effetti dovuti esclusivamente al prodotto. Le seguenti reazioni avverse sono state riportate con Effentora durante gli studi clinicie l'esperienza post-marketing. Esami diagnostici. Comune (>=1/100 <1/10): calo ponderale. Non comune (>=1/1.000 <1/100): diminuzione del numero di piastrine; aumento della frequenza cardiaca; diminuzione dell'ematocrito; diminuzione dell'emoglobina. Patologie cardiache. Comune:tachicardia. Non comune: bradicardia. Patologie del sistema emolinfopoietico. Comune: anemia; neutropenia. Non comune: piastrinopenia. Patologie del sistema nervoso. Molto comune (>=1/10): sensazione di sbandamento o di instabilita'; cefalea. Comune: disgeusia; sonnolenza; letargia; tremore; sedazione; ipoestesia; emicrania. Non comune: depressionedel livello di coscienza; disturbi dell'attenzione; disturbi dell'equilibrio; disartria. Rara (>=1/10.000 <1/1.000): disturbi cognitivi; disfunzione motoria. Non nota: perdita di coscienza. Patologie dell'occhio. Non comune: disturbi visivi; iperemia oculare; visione offuscata;acuita' visiva ridotta. Rara: sensazione anormale nell'occhio; fotopsia. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: vertigine; tinnito; fastidio all'orecchio. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: dispnea; dolore faringolaringeo. Non comune: depressione respiratoria; sindrome di apnea nel sonno. Non nota: arresto respiratorio. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea; vomito. Comune: stipsi; stomatite; secchezza delle fauci; diarrea; dolore addominale; malattia da reflusso gastroesofageo; fastidio gastrico; dispepsia; mal di denti. Non comune: ileo; ulcerazioni nella bocca; ipoestesia orale; fastidio in bocca; discromie della mucosa orale; disturbi a carico dei tessuti molli della bocca; glossodinia; vescicole sulla lingua; dolore alle gengive; ulcere sulla lingua; disturbi della lingua; glossite; esofagite; screpolatura delle labbra; disturbi ai denti. Rara: vesciche sulla mucosa orale; labbra secche. Patologie renali e urinarie. Non comune: ritenzione urinaria. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: prurito; iperidrosi; rash. Non comune: sudorazione fredda; gonfiore al viso; prurito generalizzato; alopecia. Rara:onicoressi. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: mialgia; mal di schiena. Non comune: contrazioni muscolari; debolezza muscolare. Patologie endocrine. Rara: ipogonadismo.Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: anoressia. Infezioni e infestazioni. Comune: candidiasi orale. Non comune: faringite. Rara: pustole orali. Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura. Comune: cadute. Patologie vascolari. Comune: ipotensione; ipertensione. Non comune: arrossamento al viso; vampate di calore. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune: reazione nella sede di applicazione, tra cui sanguinamento,dolore, ulcerazione, irritazione, parestesie, anestesia, eritema, edema, gonfiore e vesciche. Comune: edemi periferici; affaticamento; astenia; sindrome da astinenza del medicinale; brividi. Non comune: malessere; fiacca; fastidio toracico; sensazioni strane; agitazione; sete; sensazione di freddo; sensazione di caldo. Patologie epatobiliari. Non comune: dilatazione delle vie biliari. Disturbi psichiatrici. Comune: depressione; ansia; stato confusionale; insonnia. Non comune: euforia;nervosismo; allucinazioni; allucinazioni visive; modificazioni dello stato mentale; dipendenza dal medicinale ("addiction"); disorientamento. Con la somministrazione ripetuta di oppioidi come il fentanil possono svilupparsi tolleranza e dipendenza fisica e/o psicologica. Negli studi sono stati osservati sintomi da astinenza da droghe, quali nausea,vomito diarrea, ansia e tremori. Perdita di coscienza e arresto respiratorio sono stati osservati nel contesto del sovradosaggio.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Non vi sono dati adeguati riguardanti l'uso del fentanil in donne in gravidanza. Gli studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicita' riproduttiva. Il rischio potenziale per gli esseri umani non e' noto. Non deve essere usato durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessita'. Con l'uso a lungo termine, il fentanil puo' provocare nel neonato una sindrome da sospensione. Si raccomanda di non utilizzare fentanil durante il travaglio e il parto (parto cesareo incluso),poiche' il fentanil attraversa la placenta e puo' provocare depressione respiratoria nel feto. In caso di somministrazione, deve essere prontamente disponibile un antidoto per il neonato. Il fentanil passa nellatte materno e puo' causare sedazione e depressione respiratoria nelneonato allattato al seno. Non deve essere utilizzato dalle donne cheallattano al seno, e l'allattamento non va ripreso fino ad almeno 48ore dopo l'ultima somministrazione di fentanil.